Glibenklamid termasuk golongan antidiabetik oral turunan sulfonilurea generasi kedua (Katzung, 1997). Mekanisme kerja glibenklamid dengan membebaskan insulin yang dapat dimobilisasi sel-β pankreas dan pada saat yang sama memperbaiki tanggapan terhadap rangsang glukosa fisiologik (Mutschler, 1999). Glibenklamid pada saat setelah pemberian per oral diabsorpsi dengan cepat dan baik, dalam plasma terikat dalam jumlah besar pada protein (Mutschler, 1999).
Tabel 2.2. Farmakokinetika Glibenklamid
| Farmakokinetika glibenklamid |
| pKa 6,5Protein Binding ( % ) 97-99,8
Elimination half-life ( h ) 1,3-15 Systemic clearance ( ml / min ) 50 – 170 Distribution volume ( L / Kg ) 0,13-0,20 Urinary recovery ( % dose ) 50M Active Metabolite 2 d Absorption ( % ) 100 |
Sumber: Kuhlman Plus dalam Groop don Neugeballer (1996)
Keterangan:
M = Metabolites
d =100 % activity
Hipoglikemia merupakan efek samping utama glibenklamid yang biasanya bersifat ringan, tetapi kadang-kadang menjadi berat dan berkepanjangan. Glibenklamid dapat menimbulkan efek samping saluran cerna seperti mual, rasa tidak enak diperut atau anoreksia. Reaksi alergi kulit seperti pruritus, eritema, urtikaria, ruam kulit, morbililform, dan fotosensitivitas. Pengobatan dengan glibenklamid umumnya dimulai dengan dosis tunggal 5 mg pagi hari, tetapi pada pasien usia lanjut atau pasien dengan gangguan fungsi ginjal, dosis awalnya harus dikurangi menjadi 2,5 mg atau bahkan 1,25 mg sehari (Hardjasaputra et al., 2002).
Referensi / Daftar Pustaka
Katzung, B.G., 1997, Farmakologi Dasar dan Klinik, diterjemahkan oleh Agoes A.et al., Farmakologi Fakultas Kedokteran UNSRI, Edisi VI 673 – 678, Penerbit Buku Kedokteran EGC. Jakarta.
Mutschler, E., 1999, Dinamika Obat, diterjemahkan oleh Mathilda B.Widianto dan Anna Setiadi Ranti, Edisi V, 349-350, Penerbit ITB, Bandung.
Group. L., Neugeballer, G,. 1996, Oral Antidiabetic, 209, Springer, Germany.
Hardjasaputra, P., Budipranoto, G., Sembiring., Kamil, L, 2002, Data Obat Indonesia, 366 – 367, Grafidian Medipess, Jakarta.