Pengertian PTU (Propylthiouracil)
PTU merupakan suatu jenis agen antitiroid. Biasa banyak digunakan sebagai terapi untuk tirotoksitosis (Katzung, 2009).
Farmakokinetik
PTU diabsorbsi dengan cepat dan mencapai kadar serum puncak setelah 1 jam. Bioavalibilitasnya obat ini sebesar 50 – 80% dapat disebabkan karena absorbsinya yang tidak sempurna atau karena efek first-pass yang besar di hati. Volume distribusinya mendekati dengan masa air total tubuh dengan akumulasi di dalam kelenjar tiroid. Sebagian besar dari PTU yang masuk ditubuh akan diekskresikan melalui ginjal dalam bentuk glukuronida yang inaktif dalam waktu 24 jam (Katzung, 2009).
Farmakodinamik
PTU bekerja dengan cara mencegah sintesis hormon dengan menghambat reaksi katalisis peroksidasi tiroid dan menghambat organifikasi iodin. Sebagai tambahan, PTU mennghambat proses penggabungan dari iodotirosin. Obat-obat ini tidak menghambat pengambilan iodin ke dalam kelenjar tiroid. PTU mencegah de-iodinasi T3 dan T4 di perifer. Karena pengaruh pada sintesis hormon lebih kuat daripada pengaruh pada pelepasan hormon, mula kerja obat ini lambat dan sering memerlukan waktu 3-4minggu sebelum simpanan T4 habis (Katzung, 2009).
Mekanisme aksi
PTU merupakan zat antitiroid yang mampu meningkatkan konsentrasi kolesterol darah secara endogen dengan merusak kelenjar tiroid. PTU akan menimbulkan hipotiroidisme yang berhubungan dengan peningkatan konsentrasi LDL plasma akibat penurunan katabolisme LDL. Penyebabnya yaitu pada kondisi hipotiroid terjadi penurunan sintesis dan ekspresi reseptor LDL di hati, sehingga LDL banyak beredar di plasma dan menjadi penyebab hiperkolesterolemia (Nurfadhila, 2014).
Toksisitas
Efek samping ditemukan pada 3 – 12% pasien yang menggunakan obat ini. Umumnya efek samping terjadi pada awal terapi, terutama nausea dan gangguan saluran pencernaan. Efek samping yang paling umum terjadi adalah ruam makulopapular dengan rasa gatal (4-6%) yang terkadang disertai dengan gejala sistemik seperti demam. Efek samping lain yang jarang terjadi antara lain seperti urtikaria, vaskulitis, reaksi lupus, limfadenopati, hipoprotrombinemia, dematitis eksvoliata, poliserositis, dan artralgia akut. Hepatitis dan jaundis kolestatik dapat fatal, meskipun terjadi peningkatan kadar transaminase yang asimptomatik (Katzung, 2009).
Komplikasi yang paling berbahaya adalah agranulositosis (granulosit < 500 sel/mm3). Agranulositosis ini terjadi pada sekitar 0,1 – 0,5% dari pasien, tetapi resiko dapat meningkat pada pasien yang sudah tua. Efek samping yang terjadi biasa bersifat reversible ketika penggunaan obat dihentikan. Terapi antibiotik dengan spektrum luas mungkin diperlukan pasa pasien dengan komplikasi infeksi (Katzung, 2009).
Katzung, Bertram G, Masters, Susan B, Trevor, Anthony J 2009, Basic and Clinical Pharmacology 11th edition, McGraw-Hill.