MAKALAH FARMAKOLOGI KELOMPOK 10
ANESTESI LOKAL
DEFINISI ANESTESI LOKAL
Anestesi lokal ialah obat yang menghasilkan blokade konduksi atau blokade lorongnatrium pada dinding saraf secara sementara terhadap rangsang transmisi sepanjang saraf, jika digunakan pada saraf sentral atau perifer. Anestesi lokal setelah keluar dari saraf diikuti oleh pulihnya konduksi saraf secara spontan dan lengkap tanpa diikuti oleh kerusakan struktur saraf(Sari, 2009).
Anestesi lokal menghilangkan penghantaran sarafketika digunakan secara lokal pada jaringan saraf dengan konsentrasi tepat. Bekerja pada sebagian Sistem Saraf Pusat (SSP) dan setiap serabut saraf. Kerja anestesi lokal pada ujung saraf sensorik tidak spesifik.Hanya kepekaan berbagai struktur yang dapat dirangsang berbeda.Serabut saraf motorik mempunyai diameter yang lebih besar daripada serabut sensorik. Oleh karena itu, efek anestesi lokal menurun dengan kenaikan diameter serabut saraf, maka mula-mula serabut saraf sensorik dihambat dan baru pada dosis lebih besar serabut saraf motorik dihambat (Rochmawati, dkk.,2009)
Luasnya daerah anastesi tergantung tempat pemberian larutan anestesi, volume yang diberikan, kadar zat, dan daya tembusnya (Siahaan, 2000).
Obat bius lokal mencegah pembentukan dan konduksi impuls saraf.Tempat kerjanya terutama di selaput lendir.Di samping itu, anastesi lokal mengganggu fungsi semua organ dimana terjadi konduksi dari beberapa impuls. Artinya, anastesi lokal mempunyai efek penting terhadap susunan saraf pusat, genglia otonom, cabang-cabang neuromuskular dan semua jaringan otot (Siahaan, 2000).
Ada beberapa kriteria yang harus dipenuhi untuk suatu jenis obat yang digunakan sebagai anastesi lokal, antara lain :
– tidak merangsang jaringan,
– tidak menyebabkan kerusakan permanen terhadap susunan saraf,
– toksisitas sistemik yang rendah,
– efektif dengan jalan injeksi atau penggunaan setempat pada selaput lendir,
– awal kerjanya sesingkat mungkin dan bertahan untuk jangka waktu yang cukup lama,
– dapat larut dalam air,
– menghasilkan larutan yang stabil,
– juga tahan terhadap pemanasan/ streilisai (Tjay, 2002).
Birowo (2008) juga menyatakan bahwa anastesi yang ideal adalah anastesi yang memiliki sifat antara lain tidak iritatif/ merusak jaringan secara permanen, onset cepat, durasi cukup lama, larut dalam air, stabil dalam larutan, dan dapat disterilkan tanpa mengalami perubahan.
Cara pemberian anastesi lokal adalah dengan menginjeksikan obat-obatan anastesi tertentu pada area yang akan dilakukan sayatan atau jahitan. Obat-obatan yang akan diinjeksikan ini lalu bekerja memblokade syaraf – syaraf tepi yang ada di area sekitar injeksi sehingga tidak mengirimkan impuls nyeri ke otak (Joomla, 2008).
FARMAKOKINETIK DAN FARMAKODINAMIK
A. FARMAKOKINETIK
Biotransformasi
Toksisitas suatu anestetik lokal sebagian besar tergantung dari keseimbangan antara kecepatan absorbsi dan kecepatan distruksinya. Kecepatan absorbsi dapat diperlambat oleh vasokonstriktor, maka kecepatan destruksinya berbeda – beda merupakan faktor utama yang menentukan aman tidaknya suatu anestetik lokal. Sebagian besar anestetik lokal merupakan ester dan biasanya toksisitasnya hilang setelah mengalami hidrolisis dihati dan plasma. Anestetik golongan amida misalnya lidokain, akan mengalami destruksi didalam retikulum endoplasma di hati, mula – mula terjadi proses N-dealkilasi yang disusul dengan hidrolisis. Sebaliknya pirokain mula – mula mengalami hidrolisis yang menghasilkan metabolit o-toluidin yang dapat menyebabkan methemoglobinemia.
Anestetik lokal golongan amida 55 – 95% diikat protein plasma terutama asam glikoprotein-α1.Kadar protein ini dapat meningkat pada karsinoma, trauma, infrak miokard, merokok dan uremia, atau dapat menurun pada penggunaan pil kontrasepsi. Perubahan kadar protein ini dapat mengakibatkan perubahan jumlah zat anestetik lokal yang dibawa kehatiuntuk dimetabolisme, sehingga akan mempengaruhi toksisitas sistemiknya. Perlu diingat bahwa adanya ambilan anestetik lokal golongan amida oleh paru – paru akan memegang peran penting dalam destruksi obat dalam tubuh.
Anestetik lokal ester mengalami degradasi oleh esterase hati dan juga oleh suatu esterasi plasma yang mungkin sekali kolinesterase.Pada manusia degradasi dengan esterase plasma ini sangat penting, karena degradase prokain terutama terjadi dalam plasma, hanya sebagian kecil saja dihati.Pada penyuntikan intratekal, anestesia dapat berlangsung lama dan baru berakhir setelah anestetik local tersebut diserap dalam darah, karena cairan serebrospinal mungkin tidak mengandung esterase.
Pada manusia sebagian besar kokain mengalamai degradasi didalam hati, sedangkan pada kelinci degradasi kokain sebagian besar terjadi didalam plasma. Oleh karena tiap anestetik lokal dimetabolisme ditempat yang berbeda, maka urutan relatif mengenai kekuatan dan toksisitas suatu anestetik lokal biasanya tergantung dari cara pemeriksaan dan spesies hewan yang digunakan. Ini berarti bahwa kita harus berhati – hati dalam menilai kekuatan dan keamanan suatu anestetik lokal baru.
Anestetik lokal yang dirusak didalam hati secara lambat, sebagian akan dikeluarkan bersama urin.
a. FARMAKODINAMIK
Selain menghalangi sistem saraf tepi, anestetik lokal juga mempunyai efek penting pada SSP, ganglia otonom, sambungan saraf otot, dan semua jenis serabut saraf otot.
a. Susunan saraf pusat
Menyebabkan kegelisahan dan tremor yang mungkin berubah menjadi kejang kronik.Semakin kuat suatu anestetik semakin mudah menimbulkan kejang. Perangsangan ini akan diikuti depresi. Kematiaan biasanya terjadi karena kelumpuhan napas.Disini penggunakan perangsang napas tidak efektif sebab anestetik lokal sendiri merangsang pernapasan dan depresi napas timbul karena perangsangan SSP berlebihan.Perangsangan yang kemudian disusul oleh depresi pada pemakaian anestetik lokal ituhanya disebabkan depresi pada aktivitas neuron.Perangsangan terjadi karena adanya depresi selektif pada neuron penghambat.
Pada keracunan lanjut, disamping memperbaiki pernapasan, penting juga menggunakan hiptonik untuk mencegah dan mengobati kejang.Dosis sedatif barbiturat kurang bermanfaat untuk menghentikan kejang akibat akibat keracunan anestetik lokal.Dalam hal ini pemberian diazepam IV merupakan obat terpilih, untuk mencegah maupun untuk menghentikan kejang.Kokain sangat kuat merangsang korteks dan menimbulkan adiksi pada penggunaan berulang, sebaliknya anestetik lokal sintetik umumnya kurang merangsang korteks dan tidak menyebabkan adiksi.
b. Sambungan saraf otot dan ganglion
Menyebabkan berkurangnya respon otot atas rangsangan syaraf atau suntikan asetilkolin intra-arteri; sedangkan perangsangan listrik langsung pada otot masih menyebabkan kontraksi.Prokain dapat mengurangi produksi asetilkolin pada ujung saraf motorik.Khasiat prokain dan fisostigmin berlawanan.Prokain dan kurare bersifat aditif.Berbeda dengan kurare, prokain memiliki efek nyata pada akhiran serabut praganglion dan pada sel ganglion.
c. Sistem kardiovaskular
Pengaruh utama pada miokard adalah menyebabkan penurunan eksitabilitas, kecepatan konduksi dan kekuatan kontraksi.Anestetik lokal sintetik juga menyebabkan vasodilatasi arteriol. Efek anestetik lokal terhadap sistem kardiovaskular biasanya baru terlihat sesudah dicapai kadar obat sistemik yang tinggi, dan sudah menimbulkan efek pada SSP, walaupun jarang pada pemakaian anestetik lokal dosis kecil untuk anestesia infiltrasi dapat terjadi kolaps kardiovaskular dan kematian. Mekanismenya belum diketahui, diduga karena henti jantung sebagai akibat kerja anestetik lokal pada nodus SA dan timbulnya fibrilasi ventrikel secara mendadak.Keadaan ini mungkin disebabkan karena masuknya zat anestetik lokal ke ruang intravaskular secara tidak sengaja, terutama bila zat anestetik lokal tersebut juga mengandung epinefrin.Penelitian pada sediaan otot atrium dan ventrikel menunjukkan bahwa prokain seperti juga kuinidin dapat memperpanjang waktu refrakter.Meninggikan ambang rangsang dan memperpanjang waktu konduksi.Efek prokain pada jantung tidak mempunyai kegunaan klinik karena destruksinyaberlangsung cepat dan prokain serta anestetik lokal lainnya cenderung merangsang SSP. Pada penelitian lebih lanjut ditemukan prokainamida, yang tidak menunjukan sifat tersebut serta berefek seperti kuinidin terhadap jantung.
d. Otot polos
In vitro maupun in vivo, anestetik lokal berefek spasmolitik yang tidak berhubungan dengan efek anestetik.Efek spasmolitik ini mungkin disebabkan oleh depresi langsung pada otot polos, depresi pada reseptor sensorik sehingga menyebabkan hilangnya tonus refleks setempat.
e. Alergi
Dermatitis alergik, serangan asma atau reaksi anafilatik yang fatal dapat timbul akibat anestetik lokal. Reaksi alergi ini terutama terjadi pada penggunaan anestetik lokal golongan ester, yang pada hidrolisis dihasilkan asam paraaminobenzoat (PABA); dan PABA inilah yang diduga dapat menyebabkan timbulnya reaksi alergi tersebut. Sedangkan golongan amida boleh dikatakan tidak menimbulkan reaksi hipersensitivitas, namun bahan preservatif yang terdapat didalam larutan dapat juga menimbulkan reaksi ini.Penyuntikan anestetik lokal interdermal sebagai uji alergik tidak memuaskan.
TOKSISITAS
Reaksi alergi lebih sering terjadi pada anestesi lokal golongan ester, sedangkan pada golongan amida jarang. Efek toksik yang paling penting dari anestesi lokal tampak pada SSP. Efek toksik ini dapat berupa peningkatan suasana perasaan yang diinduksi oleh kokain dan suatu efek perangsangan SSP yang bervariasi mulai dari yang ringan (pusing dan kegelisahan) sampai berat (nistagmus dan kejang tonik-klonik) yang diinduksi oleh kebanyakan anestesi lokal. Kejang berat dapat disertai koma dengan depresi pernapasan dan kardiovaskular. Pasien dengan penyakit kardiovaskular dapat mengalami blokade jantung dan ganggguan lain dari fungsi elektrisitas jantung pada kadar anastesi lokal plasma tinggi. Bupivacain telah dilaporkan mempunyai toksisitas yang lebih besar pada kardiovaskular daripada anestesi lokal kerja singkat jika tanpa sengaja diberikan secara intravena.
Metabolisme prilokain menghasilkan suatu senyawayang dapat menyebabkan methemoglobinemia. Metabolisme anastesi lokal golongan esthermenyebabkan pembentukan antibodi pada beberapa pasien. Alergi terhadap obat – obat ini dapat dihindari dengan menggunakan obat anestesi lokal golongan amida yang jarang menyebabkan alergi.Toksisitas berat dapat diobati dengan baik dengan terapi simtomatis.Kejang lebih sering diobati dengan sedatif hipnotik kerja singkat seperti diazepam atau thiopental.
Toksisitas dan Penatalaksanaan Toksisitas Anestesi Lokal / Regional
Persiapan anestesi regional sama dengan persiapan general anestesi karena antisipasi terjadinya toksik sistemik reaction yang bisa berakibat fatal, perlu persiapan resusitasi. Misalnya, obat anestesi spinal / epidural masuk ke pembuluh darah, menyebabkan kolaps kardiovaskular sampai cardiac arrest. Antisipasi terjadinya kegagalan, operasi bisa dilanjutkan dengan general anestesi.Efek samping terhadap sistem tubuh :
1. Sistem kardiovaskular :
• depresi automatisasi miokard,
• depresi kontraktilitas miokard,
• dilatasi arteriolar,
• dosis besar dapat menyebabkan disritmia/kolaps sirkulasi.
2. Sistem pernapasan
Relaksasi otot polos bronkus. Berhentinya napas akibat paralise saraf frenikus, paraliseinterkostal atau depresi langsung pusat pengaturan napas.
3. Sistem Saraf Pusat (SSP)
SSP rentan terhadap toksisitas anestetika lokal, dengan tanda-tanda awal parestesia lidah, pusing, kepala terasa ringan, tinnitus, pandangan kabur, agitasi, twitching, depresi pernapasan, tidak sadar, konvulsi, koma.Tambahan adrenalin berisiko kerusakan saraf.
4. Imunologi
Golongan ester menyebabkan reaksi alergi lebih sering, karena merupakan derivate para-amino-benzoic acid (PABA) yang dikenal sebagai alergen.
5. Sistem musculoskeletal
6. Bersifat miotoksik
(bupivakain> lidokain > prokain )
Tambahan adrenalin berisiko kerusakan saraf.Regenerasi dalam waktu 3-4 minggu.
Toksisitas Lokal
Terjadi pada tempat suntikan berupa edema, abses nekrosis dan gangrene. Komplikasi infeksi hampir selalu disebabkan kelalaian tindakan asepsis dan antisepsis.Iskemia jaringan dan nekrosis karena penambahan vasokonstriktor yang disuntikkan pada daerah arteri.
Toksisitas bergantung pada :
 jumlah larutan yang disuntikkan,
 konsentrasi obat,
 ada tidaknya adrenalin,
 vaskularisasi tempat suntikan,
 absorbsi obat,
 laju destruksi obat,
 hipersensitivitas,
 usia,
 keadaan umum,
 berat badan.
Penanganan Reaksi Toksis dari Anestesi Regional
 Hal yang paling utama adalah menjamin oksigenasi adekuat dengan pernafasan buatan menggunakan oksigen.
 Tremor atau kejang diatasi dengan dosis kecil “short acting barbiturate” seperti penthotal (50 -150mg), atau dengan diazepam (valium) 5- 10 mg intravena.
 Depresi sirkulasi diatasi dengan pemberian vasopressor secara bolus dilanjutkan dengan drip dalam infus (efedrin, nor adrenalin, dopamine,dsb )
 Bila dicurigai adanya henti jantung (cardiac arrest) resusitasi jantung paru harus segera dilakukan.

APLIKASI DI BIDANG KG
Secara umum anestesi lokal terdiri dari tiga tipe yaitu anetesi topikal, anestesi infiltrasi, dan anestesi blok atau regional. Anestesi tambahan kadang diperlukan selama perawatan gigi, para ahli kedokteran gigi anak lebih suka menggunakan anestesi intraligamen daripada jenis anestesi lokal tambahan yang lain.
Penggunaan anestesi lokal pada kedokteran gigi anak ada beberapa hal yang memerlukan perhatian khusus yaitu variasi anatomi tulang yang jauh berbeda dengan orang dewasa, teknik, dan obat yang digunakan harus disesuaikan dengan berat badan.Periksa selalu riwayat kesehatan anak untuk meyakinkan bahwa tidak ada kontraindikasi terhadap obat anestesi dan untuk meyakinkan bahwa tidak ada kotraindikasi terhadap obat anestesi dan untuk menghindari komplikasi yang dapat saja terjadi selama dan setelah pemberian anestesi lokal.
Anestesi lokal secara umum diindikasikan pada pencabutan dan preparasi kavitas gigi.Beberapa tipe anetesi lokal antara lain anestesi topikal digunakan untuk mengurangi rasa sakit sewaktu penetrasi jarum pada mukosa mulut, insisi abses, pasien yang sangat sensitive pada saat mencetak rahang, dan mengurangi nyeri pascaoperatif. Anestesi infiltrasi digunakan untuk gigi susu rahang atas / rahang bawah, gigi permanen rahang atas dan gigi anterior rahang bawah. Anestesi blok digunakan untuk gigi posterior rahang atas / rahang bawah, perawatan yang melibatkan lebihdari satu gigi dan perawatan endodontik. Anestesi intraligamen digunakan untuk prosedur perawatan multikuadran, prosedur perawatan gigi tunggal, perawatan endodontikdan periodontal ( Martina, 2007 )
DAFTAR PUSTAKA
Santoso, H.sardjono O. dan Hedi Rosmiati D., 2005, Buku Farmakologi Dan Terapi, Edisi 4, Hal.237-238, Gaya Baru : Jakarta
Latief, Said A. dkk., 2007, Petunjuk Praktis Anestesiologi, FKUI: Jakarta
Muhiman, Muhardi,dkk., 2004,Anestesiologi, CV. Infomedika : Jakarta
www.digilib.litbang.depkes.go.iddiakses pada tanggal 26 April 2012
Amalia, Martina, 2007, Anestesi Lokal pada Kedokteran Gigi Anak, Fakultas Kedokteran Gigi Anak : Medan

Leave a Reply

Your email address will not be published. Required fields are marked *